Piastre a 96 pozzetti ideate ed ottimizzate per la determinazione della solubilità nelle soluzioni acquose
La precoce esecuzione di prove per la determinazione della solubilità dei composti nelle soluzioni acquose è diventata di fondamentale importanza nella ricerca di nuovi farmaci. Una scarsa solubilità nelle soluzioni acquose può essere problematica per diverse tecniche analitiche in vitro, generando risultati inaffidabili e/o difficilmente riproducibili; è dimostrato che i precipitati insolubili causano falsi positivi nei saggi biologici, con il rischio che vengano scartate molecole interessanti. La solubilità in soluzione acquosa influenza anche l'assorbimento dei farmaci e può essere utilizzata per prevedere la biodisponibilità di una molecola.
Protocollo
| 1. | Aggiungere ad un tampone acquoso il composto sciolto in solvente organico |
| 2. | Agitare per 90 minuti per lasciar precipitare la frazione insolubile |
| 3. | Applicare il vuoto e filtrare, raccogliendo la soluzione nella piastra di raccolta. Il precipitato viene trattenuto sulla membrana. Analizzare il filtrato per quantificare la quantità di composto rimasta in soluzione |
Prestazioni
Risultati correlati al metodo dell'agitazione in beuta
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µM, dovuta al limite superiore di carico delle piastre MultiScreen Solubility.
Elevati recuperi di farmaco
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µM, incubati in una piastra MultiScreen Solubility e filtrati nella piastra di raccolta. I risultati sono riportati come percentuali di farmaco recuperato, determinate con misure di radioattività.
Validate per gli elevati recuperi di farmaco
Le piastre MultiScreen Solubility incorporano una membrana a basso adsorbimento aspecifico; a garanzia degli elevati recuperi necessari per il test di solubilità, anche i materiali di fabbricazione della piastra sono caratterizzati da ridotto adsorbimento aspecifico. Le piastre sono validate con un gruppo di 9 farmaci per recuperi > 80% ad una concentrazione 10 µM in 5% DMSO/PBS.
Migliorate l'efficienza e la produttività dello screening
Le piastre MultiScreen Solubility sono un sistema a 96 pozzetti ad elevato rendimento nella valutazione quali/quantitativa della solubilità nelle soluzioni acquose di librerie di composti nella forma di soluzioni stock in solvente.
Il protocollo basato sulla filtrazione è veloce ed efficiente; è stato validato per lo screening di migliaia di campioni al giorno e, rispetto al metodo dell'agitazione in beuta, consente di risparmiare tempo e campioni. Un'analisi con le piastre MultiScreen Solubility dura normalmente meno di 4 ore e richiede meno di 100 µg di campione. Rispetto all'agitazione in beuta che può richiedere diversi giorni di lavoro e milligrammi di campione per ogni analisi, il progresso è evidente.
Le piastre MultiScreen Solubility sono adatte per l'automazione e conformi agli standard SBS per la facilità di manipolazione da parte dei sistemi robotizzati. Inoltre, presentano uno spazio idoneo all'apposizione del codice a barre.
