Voraussagemodelle für orale Absorption
Die bessere Voraussage potentieller Arznei mittel zu einem früheren Stadium in der Drug-Discovery-Pipeline unter Verwendung von zellfreien Assays kann den Durchsatz dieser Arzneimittel während des ADME-Stadiums erhöhen. Zellfreie Permeabilitäts-Assays sind Vorausagemodelle für die orale Absorption potentieller Entwicklungs kandidaten.
MultiScreen Permeabilitäts-, MultiScreen-IP und MultiScreen Akzeptorplatten unterstützen künstliche Membranstrategien für die Voraussage passiven Transports.
• Die Membranen verfügen über eine gleichmäßige, dichte Porenstruktur für zuverlässigen Transport.
• Individuelle Wells halten eine Kreuz kontamination der Substanzen möglichst gering.
• Die Kompatibilität mit automatisierten Liquid-Handling-Systemen erhöht den Durchsatz.
Permeabilitäts-Assay
Die MultiScreen Permeabilitätsplatte verfügt über eine Polykarbonat-Membran, die eine künstliche Hexan-/Hexadekan-Schicht für Permeabilitäts-Assays unterstützt.1
PAMPA Assay
Die MultiScreen-IP Platte hat eine hydrophobe PVDF-Membran, die eine lipoide Zweischicht für PAMPA Assays unterstützt.2,3
MultiScreen Akzeptorplatte
Die MultiScreen Akzeptorplatte kann mit jeder Platte verwendet werden, um passiv transportierte Wirkstoffe aufzufangen. Die Platte, die zu 100 % aus PTFE besteht, kann LC-/MS-Ergebnisse je nach Ladung der evaluierten kleinen Moleküle verbessern.
Materialien
Permeabilitätsplatte: Polystyren-Platte mit Polykarbonat-Membran
MultiScreen-IP Platte: Acryl-Platte mit hydrophober PVDF-Membran
Akzeptorplatte: vollständig aus PTFE
Liquid-Handling-Systeme
Tecan Genesis, Packard MultiPROBE®
Quellenangaben
1. JMC, Juli 2000, F. Wohnsland, B. Faller, JMC0201.pdf, High-Throughput Permeability pH Profile and High-Throughput Alkane/Water log P with Artificial Membranes, Publikation RP1013ENUS
2. JMC 1998, Vol.41, Nr.7, S. 1007–1010, M. Kansy, F. Senner, K. Gubernator, Physicochemical High Throughput Screening: Parallel Artificial Membrane Permeation Assay in the Description of Passive Absorption Processes, Publikation RP1011ENUS
3. JBS, 2001, Vol. 6, Nr. 3, K. Sugano, H. Hamada, M. Machida und H. Ushio, S. 189–196, High Throughput Prediction of Absorption: Improvement of the Composition of the Lipid Solution Used Parallel Artificial Membrane Permeation Assay, Publikation RP1014ENUS