96-Well-Filterplatte - für wässrige Löslichkeits-Assays konzipiert und optimiert
Die Bestimmung der wässrigen Löslichkeit eines Wirkstoffes ist zu einem wesentlichen Bestandteil im ADME-Stadium im Pharma forschungsprozess geworden. Schlechte Wasserlöslichkeit kann in vielen verschiedenen in vitro-Tests Probleme hervorrufen, was zu unzuverlässigen Ergebnissen sowie Probleme bei der Reproduzierbarkeit führen kann. Es ist erwiesen, dass unlösliche Präzipitate zu falsch positiven Ergebnissen in Bioassays führen, wodurch wertvolle Ressourcen verschwendet werden können. Die Wasserlöslichkeit beeinflußt auch die Absorption und kann demnach für die Voraussage der Bio-Verfügbarkeit eines Moleküls hilfreich sein.
Protokoll
| 1. | In organischem Lösungsmittel gelösten Wirkstoff zum wässrigen Puffer geben. |
| 2. | 90 Minuten lang schütteln, damit der unlösliche Wirkstoff präzipitieren kann. |
| 3. | Vakuum anlegen, um Lösung in die Auffangplatte zu filtrieren. Das Präzipitat verbleibt auf der Membran. Filtrat in der Auffangplatte analysieren, um die Menge des sich noch in der Lösung befindenden Wirkstoffs zu quantifizieren. |
Leistung
Ergebnisse stimmen mit denen der "Shake-Flask"-Methode überein.
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µM festgesetzt.
Hohe Arzneistoff-Rückgewinnung
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filterplatte inkubiert und in eine Auffangplatte filtriert. Die Ergebnisse sind als prozentuale Arzneistoff-Rückgewinnung dargestellt und wurden radiometrisch ermittelt.
Validiert für hohe Arzneistoff-Rückgewinnung
Die MultiScreen Löslichkeitsfilterplatte ist mit gering-bindender Membran und gering-
bindenden Plattenmaterialien ausgestattet, um die hohe Arzneimittel-Rückgewinnung zu er zielen, die für Löslichkeitsergebnisse benötigt wird. Die Platte ist mit insgesamt 9 Arznei mitteln für eine Wiederfindung von > 80 % (Konzentration von 10 µM in 5 % DMSO/PBS) validiert.
Erhöhter Screening-Durchsatz und erhöhte Wirksamkeit
Die MultiScreen Löslichkeitsfilterplatte ist ein Hochdurchsatz-96-Well-System zur Klassifi zierung oder Quantifizierung der wässrigen Löslichkeit von Wirkstoffbanken, die in einem Lösungsmittel als konzentrierte Lösung gelagert sind.
Das filtrations-basierte Protokoll ist schnell und effizient. Das Protokoll ist zum Screening von Hunderten von Proben pro Tag validiert worden und spart im Vergleich zur "Shake-Flask"-Methode Zeit und Probenmenge. Die typische Analysenzeit der MultiScreen Löslich keitsfilterplatte beträgt weniger als 4 Stunden. Pro Analyse werden weniger als 100 µg Probe eingesetzt. Dies stellt im Vergleich zur "Shake-Flask"-Methode, die mehrere Tage dauern und per Analyse mehrere Milligramm Probe erfordern kann, eine Verbesserung dar.
MultiScreen Löslichkeitsfilterplatten sind automationskompatibel. Die Platten entsprechen den SBS-Richtlinien für einfache Handhabung durch Automationssysteme. Sie bieten auch die Möglichkeit zum Anbringen des Barcodes.
