KinaseProfiler
ミリポアのKinaseProfilerサービスでは、数百キナーゼからなるパネルを使用してお客様のリード化合物またはその他の化学物質の特異性を知ることができます。特異性のデータは、よく効く薬物を作製するためにより強力で標的化された化合物の設計に有用です。
KinaseProfilerの長所
- 285のタンパク質及び脂質キナーゼから選択可能
- シングルポイント試験による阻害データまたは10データポイントから得られるIC50曲線
- 10 µMまたはKM ATPより選択
- ゴールドスタンダードな放射分析タンパク質キナーゼアッセイ
- HTRF PI 3キナーゼアッセイ
- 納期：化合物到着後、約2週間
なぜそんなに多くのキナーゼを？
ほとんどの低分子キナーゼ阻害薬はATP競合的です。プロテインキナーゼファミリーではATP結合ポケットがよく保存されていますので、阻害薬が意図しないターゲットと交差反応する可能性が高くなります。最大のプロテインキナーゼのパネルに対してプロファイリングすることによって、選択性に関する詳細な知識を確認することができますので、薬物開発の過程に驚きがありません。プロファイリングは現代における一部の創薬プロセスの標準となっています。候補薬物に関してできることを全部知りたくありませんか？
なぜミリポアなのでしょうか？
KinaseProfilerサービスパネルはこの種のものでは最も大きく最も多様なパネルであり、絶えず拡大を続けています。ミリポアは5年間以上、ゴールドスタンダードの直接的な放射分析アッセイフォーマットを使用してキナーゼをプロファイリングし、数百万ものデータポイントをお客様にお渡ししています。数百もの堅牢なアッセイと一貫した酵素純度を開発する専門技術により、ミリポアはお客様に経験、品質、実績のある優秀さを提供します。
KinaseProfilerは社内で数百もの酵素パネルを開発し維持するために要するコストよりも大幅に安価です。ミリポアにアウトソーシングすることによって、選択肢が限られずに広がります。ミリポアのプロファイリングの専門家は、ガイダンス、カスタム設計、柔軟性を提供します。
KinaseProfiler アッセイ
KinaseProfilerで使用されるアッセイフォーマット。このアッセイシステムは堅牢で信頼性の高い直接的な酵素測定法であり、ゴールドスタンダードの放射分析フィルター結合フォーマットです。
KinaseProfilerは種々のサービスオプションで放射分析* スクリーニングを提供します。
| サービス | ターンアラウンドタイム | 内容 |
| KinaseProfiler | 化合物到着後、約2週間 | キナーゼターゲットパネルをご参照下さい。 |
| IC50Profiler | 化合物到着後、約2週間 | KinaseProfilerでご利用いただけるすべてのターゲットにおいてIC50曲線の取得が可能です。 |
お客様ご指定の単一の濃度で一次スクリーニングを実施するか、選択された化合物で50分析を実施することができます。
* 堅牢で均一なフォーマットに構成されているPI 3-キナーゼには均一時間分解蛍光法（HTRF）の技術を使用します。
アッセイの柔軟性および適合性
ミリポアが生成したデータが既存および将来のクライアント生成データと比較することが確実にできるように、ミリポアはアッセイパラメータに柔軟性を持たせます。こうすることによって、クライアントの要求事項に基づいて多くを選択したり修正したりすることができます。これらのパラメータには以下のものが含まれます。
- 複製数
- 試験を行うキナーゼの数
- 化合物濃度の数
- アッセイで使用するATP濃度
便利、迅速、機密性
クライアントは機知の濃度のDMSOストックとして、あるいはバイアルまたは96ウェルプレートのいずれかの固形材料として、化合物を供給することができます。KinaseProfilerが継続的に必要な場合は、化合物を一定期間保管することができますので、一定速度で流れるリード化合物に可能な限り最速の処理を行うことが可能になります。すべてのプロセスおよび手順は、厳格なガイドラインに従って実施しますので、機密性が保証されます。
