PrecisION組換えhERGカリウムイオンチャネル膜調製物

FDAのICH S7Bガイドラインには、医薬品が心室再分極及び催不整脈リスクに及ぼす影響を評価するための非臨床試験の計画が記載されています。この影響に関する最も一般的な機構は、遅延整流カリウム電流IKrの阻害です。ヒトether-a-go-go関連遺伝子（hERG）は、IKrの経路となるカリウムイオンチャネルをコードしています。

薬剤のクラスによっては、QT間隔の延長に関連する致死的な心毒性を有するものがあり、この毒性はhERG K+チャネルが遮断されることから生じます。これによって、医薬品の回収や医薬品開発の後期における開発中止など、費用のかかる結果となる可能性もあります。そのため、心毒性を早期に検出することが、費用と時間の大きな節約になります。ハイスループット結合アッセイなら、迅速にしかもコスト効率よく、hERGチャネルと相互作用する化合物を同定できます。

ミリポアは、機能的アッセイの性能をより良くするため、hERG放射性リガンド結合アッセイ用の膜画分を提供致します。本製品は、いくつかの異なる放射性リガンドを用いてバリデートされており、文献等に記載されているのと同等のデータを得ることができます。非常にハイスループットな放射性リガンド結合アッセイでは、hERGの活性を機能的に測定するのではなく、hERG易罹病性を創薬の初期段階でモニターできます。ここでの主な目的は、電気生理学的スクリーニングなどのフォローアップ試験を行わなければならない問題のありそうな化合物を早期に同定することです。

ミリポアのhERG膜調製物の利点

• 高レベルな機能的発現と特異的結合
• 安定細胞株から作製されているので一貫した性能を発揮
• 3種類の放射性リガンド(アステミゾール、ドフェチライド、BeKm-1)を用いてバリデート済
• バルク単位で提供可能

製品リスト